抗组胺药、作用于子宫的药物详解

发布于:2021-08-29 13:27:17

作用于子宫的药、抗组胺药 学*目标 ? 1、掌握苯海拉明的作用、应用、不良反应 和用药护理 ? 2、理解H1受体阻断药的作用机制 ? 3、掌握缩宫素的作用、应用、不良反应 ? 4、了解麦角新碱的作用、应用、不良反应 ? 5、比较缩宫素和麦角新碱的异同 第一节 作用于子宫的药物 ? 一、子宫*滑肌收缩药 ? 是一类能选择性地兴奋子宫*滑 肌,引起子宫产生节律性或强直 性收缩的药物。包括缩宫素、麦 角新碱和前列腺素等。 ? 缩宫素(催产素) ? 临床使用的主要仍合成品,易被酸、碱和 消化酶破坏,口服无效,须注射给药。 ? 1单位相当于2ug缩宫素。 ? 作用 ? 1、兴奋子宫*滑肌 小剂量缩宫素 (2~5U) 使子宫产生节律性收缩,其收 缩性质与正常分娩相似,子宫 体和子宫底出现间歇节律性收 缩,子宫颈*滑肌松弛,有利 于胎儿娩出。 ①催产和引产 大剂量缩宫素 (6~10U) 引起强直性收缩, 对胎儿和母体不利。 ②产后止血 对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋作用强。 雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性,孕激素则降低其敏感性 ? 作用 ? 1、兴奋子宫*滑肌 ? 2、促进排乳 小剂量缩宫素 (2~5U) 大剂量缩宫素 (6~10U) 缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩,促进排乳。 哺乳前2-3分钟,用枸橼酸缩宫素鼻腔吸入或以滴鼻 剂滴鼻,每次3滴,经黏膜吸收后促进乳汁排出。 不良反应 ? 1、胎儿宫内窒息或子宫破裂常因剂量过大引起子宫 强直性收缩所致。 ? 2、其他 偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等。 【用药护理】 1.催产或引产时,严格掌握剂量和给药速度。 ? 静脉滴注,一次2.5~5单位,用生理盐水或5%葡萄糖注射 液500ml稀释至0.01单位/ml。 ? 静滴开始,以2~4滴/分钟的速度滴入,以后每15~30分钟 增加2~4滴,直至宫缩与正常分娩相似,根据宫缩和胎儿 情况随时调节,一般不超过30滴/分钟,通常为4~10滴/分 钟。 【用药护理】 2.凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经 产妇或剖宫产史者等禁用。 3.本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华 法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用 ,可减弱本品子宫收缩作用。 4.本品可冷藏,但不可冰冻。 麦角生物碱类 麦角新碱 【作用】 选择性兴奋子宫*滑肌,作用强度取决于子宫的功 能状态。 特点: ①作用迅速、强大而持久。一次用药可持续3~6h。 ②对妊娠子宫比未孕子宫敏感,尤其临产时和新产后最 敏感。 ③对子宫体和子宫颈的作用无选择性,不利于胎儿娩出, 故不适用于催产和引产。 ④剂量稍大即可引起子宫强直性收缩,压迫血管而有止 血作用。 【应用】 用于治疗产后子宫出血 子宫复原 【不良反应与注意事项】 1.部分患者用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍 白,血压升高等反应。 2.本品可静注或肌注,一次0.2~0.5mg。静注时可用 25%葡萄糖注射液20ml稀释,但不宜作常规方法。极量 一次0.5mg,一日1mg。 3.妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘 未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。 双氢麦角碱 ①中枢镇静作用:冬眠合剂 ②可阻断α受体,使外周血管扩张 麦角胺 收缩脑血管,降低脑动脉搏动幅度,可 治疗偏头痛。 前列腺素类 地诺前列酮(前列腺素E2) 【作用和应用】 1.兴奋子宫*滑肌 对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用 对临产前的子宫最为敏感;对妊娠初期和中期子宫的兴奋收 缩作用远比缩宫素强。 用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。 2.抗早孕 对停经49天内的早孕妇女,催经止孕的成功率可达96%。 【不良反应与注意事项】 静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩,用药期间 应严密观察宫缩情况,注意及时调节剂量,防止宫缩过强 而致子宫破裂。 少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状, 停药后常自行消失。 有癫痫病史者慎用。 二、 子宫*滑肌抑制药 子宫*滑肌舒张药,又称抗分娩药物,主要用于治疗痛经和 防止早产。 本类药物有: ? β2受体激动药 ? 硫酸镁 ? 钙拮抗剂 ? 前列腺素合成酶抑制药 ? 缩宫素拮抗药 第二节 抗组胺药 ? 组胺是什么? ? 组胺是最早发现的自身活性物质,广泛存在于人体各组织 中,在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱 性粒细胞的颗粒中。 ? 当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时,这些细胞脱 颗粒,导致组胺的释放,通过与效应细胞的组胺受体结合, 兴奋组胺受体而产生相应的效应。 表7-1 组胺受体分布与效应 受体类型 H1 分布 支气管、胃肠道、子宫*滑肌 效应 收缩 皮肤血管 心房、房室结 H2 胃壁细胞 血管 心室、窦房结 H3 中枢与外周神经末梢 扩张 收缩增强、传导减慢 胃酸分泌增加 扩张 收缩增强、心率加快 负反馈性调节组胺合成与释放 抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。 根据药物选择性不同,抗组胺药可分为 ? H1受体阻断药 ? H2受体阻断药 ? H3受体阻断药 本节仅介绍H1受体阻断药。 表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ 异丙嗪 ++ +++ ++ 氯苯那敏 +++ + 曲吡那敏 +++ ++ 第二代 西替利嗪 +++ 左卡巴斯汀 +++ 阿司咪唑 +++ 特非那定 +++ 依巴斯汀 +++ 抗胆碱 作用持续时间 +++ +++ ++ 4~ 6 6~12 4~6 4~ 6 7~10 12 10(d) 12~24 24 第一、第二代H1受体阻断药的作用与应用基本相似,但第二 代仅有抗组胺作用,而无明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用。 苯海拉明 【作用及应用】 1.抗组胺作用 2.抗晕止吐作用 3.中枢抑制作用 苯海拉明 【

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